Lycorine Hydrochloride在科研领域的应用与特性

Medlife小分子 2024-05-30
Lycorine (hydrochloride) 是一种 VE-cadherin 抑制剂,在 Hey1B细胞中的 IC50为1.2μM。

一、引言

Lycorine Hydrochloride(盐酸石蒜碱),CAS号为2188-68-3,是一种从石蒜科(Amaryllidaceae)植物中提取的天然生物碱。近年来,其在科研领域的应用逐渐受到广泛关注,特别是在抗肿瘤和抗病毒方面展现出显著的生物活性。

二、化学特性

Lycorine Hydrochloride的分子式为C16H17NO4·HCl,分子量为323.77。其形态为白色至类白色粉末,熔点为206°C,在水中的溶解度为15mg/ml。此外,该化合物在DMSO中的溶解度也较高,达到50mg/mL以上。

三、生物活性

  1. 抗肿瘤活性:Lycorine Hydrochloride作为黑色素瘤血管生成抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它能有效抑制Hey1B细胞的有丝分裂增殖,IC50值为1.2μM。此外,该化合物还在多种肿瘤细胞系中显示出抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡的能力,包括急性髓性白血病(AML)细胞系HL-60、单核细胞白血病细胞系U937和T细胞白血病细胞系Jurkat等。
  2. 抗病毒活性:Lycorine Hydrochloride是一种具有强活性的HCV抑制剂,能有效阻断病毒复制过程。此外,它还在其他病毒如细菌、病毒蛋白酶等方面展现出潜在的作用靶点。

四、体内外研究

  1. 体外研究:Lycorine Hydrochloride在体外实验中显示出对多种肿瘤细胞的生长抑制作用,并能有效阻断肿瘤新生血管形成。在特定细胞系如K562细胞中的实验表明,该化合物能诱导细胞周期停滞于G0/G1期,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
  2. 体内研究:体内研究显示,Lycorine Hydrochloride在几种小鼠异种移植模型中能有效抑制肿瘤生长。此外,动物毒理学实验表明,该化合物对正常细胞和正常体具有微不足道的毒性,通过腹腔注射或胃灌注注射给小鼠的LD50值分别为112.2±0.024mg/kg和344mg/kg,表明其在胃肠道给药中具有非常低的毒性。

五、结论

Lycorine Hydrochloride作为一种具有显著生物活性的天然生物碱,在科研领域尤其是抗肿瘤和抗病毒方面展现出巨大的应用潜力。未来的研究可进一步探索其在临床治疗中的应用价值,并为其在药物开发领域的应用提供科学依据。

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