Thiolutin|87-11-6|传染|Medlife|陌孚医药

Medlife小分子 2025-02-14 660
Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。

中文名称 :Thiolutin

中文别名:硫藤黄素;硫藤黄菌素

英文名称:Thiolutin

英文别名:Acetamide,N-(4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-1,2-dithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl)-;Thiolutin;3-Acetamido-5-methylpyrrolin-4-one(4,3-d)-1,2-dithiole;6-(Acetylamino)-4-methyl-1,;6-Acetamido-4-methyl-1,2-dithiolo(4,3-b)pyrrol-5(4H)-one;6-Acetamido-4-methyl-1,2-dithiolo<4,3-b>pyrrol-5(4H)-on;6-acetylamino-4-methyl-4H-[1,2]dithiolo[4,3-b]pyrrol-5-one;Acetopyrrothin;Acetopyrrothine;N-(4-Methyl-5-oxo-4,5-dihydro-[1,2]dithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl)-acetamid;N-(4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-[1,2]dithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl)-acetamide;3-Acetamido-5-methylpyrrolin-4-one[4,3-d]-1,2-dithiole;N-(4,5-Dihydro-4-methyl-5-oxo-1,2-dithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl)acetamide;NSC 3927

Cas No.:87-11-6

分子式:C8H8N2O2S2

分子量:228.29

包装储存:Powder -20°C 3 years|4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months|-20°C 1 month

物活性 :Thiolutin (Acetopyrrothin) is a disulfide-containing antibiotic and anti-angiogenic compound produced by Streptomyces. Thiolutin inhibits the JAMM metalloproteases Csn5, Associated-molecule-with-the-SH3-Domain-of-STAM (AMSH) and Brcc36. Thiolutin is a potent and selective inhibitor of endothelial cell adhesion accompanied by rapid induction of Heat-shock protein beta-1 (Hsp27) phosphorylation.

性状:Solid

运输条件:Room temperature or refrigerated transportation.

结构分类:Antibiotics Other Antibiotics

来源:Streptomyces

参考文献:

[1]. Lauinger L, et al. Thiolutin is a zinc chelator that inhibits the Rpn11 and other JAMM metalloproteases. Nat Chem Biol. 2017 Jul;13(7):709-714. [Information]

[2]. Jia Y, et al. Thiolutin inhibits endothelial cell adhesion by perturbing Hsp27 interactions with components of the actin and intermediate filament cytoskeleton. Cell Stress Chaperones. 2010 Mar;15(2):165-81. [Information]

Thiolutin,化学式为C8H8N2O2S2,是一种由特定链霉菌发酵产生的天然抗生素。

研究方向

  1. 生物合成机制:

硫藤黄素的生物合成途径一直是科研人员关注的重点。通过研究其生物合成基因簇,可以揭示硫藤黄素是如何在生物体内合成的,这对于理解其生物活性及开发新型抗生素具有重要意义。

例如,研究已经发现硫藤黄素的生物合成基因簇中包含非核糖体多肽合成酶基因、硫酯酶基因和依赖黄素的氧化还原酶基因等,这些基因在硫藤黄素的合成过程中发挥着关键作用。

2.生物活性与药理作用:

硫藤黄素作为一种含硫杂环类抗生素,具有抑制或杀灭细菌和酵母菌的作用。科研人员对其生物活性进行了深入研究,发现其还具有抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞诱导的血管生成,并在体内显示出抗肿瘤作用。

此外,硫藤黄素还被发现是一种强大的RNA聚合酶抑制剂,能够抑制转录和mRNA降解。

3.药物开发与应用:

基于硫藤黄素的生物活性和药理作用,科研人员致力于开发以硫藤黄素为基础的新型抗生素和抗肿瘤药物。通过对其化学结构的修饰和优化,可以提高其生物活性、降低毒性,并拓展其应用范围。

例如,研究已经发现硫藤黄素可以抑制内皮细胞粘附,这对于治疗与血管生成相关的疾病具有重要意义。

研究目标

  1. 揭示硫藤黄素的生物合成机制:通过深入研究硫藤黄素的生物合成基因簇和合成途径,揭示其生物合成的奥秘,为开发新型抗生素提供理论基础。
  2. 阐明硫藤黄素的生物活性与药理作用:通过系统的生物学和药理学研究,阐明硫藤黄素的抗菌、抗肿瘤等生物活性及其作用机制,为药物开发提供科学依据。
  3. 开发新型抗生素和抗肿瘤药物:基于硫藤黄素的生物活性和药理作用,开发具有高效、低毒、广谱抗菌和抗肿瘤作用的新型药物,满足临床治疗的需求。

综上所述,Thiolutin在科研领域中的研究方向及目标涵盖了生物合成机制、生物活性与药理作用以及药物开发与应用等多个方面。这些研究不仅有助于深入理解硫藤黄素的生物合成和生物活性,还为开发新型抗生素和抗肿瘤药物提供了广阔的前景。

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